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LC-MS/MS法測定曲普瑞林微球的?;s質

作者:李瑤瑤; 余飛; 薛英; 肖志良; 劉萬卉 煙臺大學新型制劑與生物技術藥物研究山東省高校協(xié)同創(chuàng)新中心、分子藥理和藥物評價教育部重點實驗室(煙臺大學); 山東煙臺264005; 綠葉制藥集團有限公司; 山東煙臺264003

摘要:聚酯類微球中多肽的酰化反應會導致多肽結構的改變,并可能造成失活、免疫原性和毒性等影響,一般應避免其發(fā)生.本文通過液相色譜-串聯(lián)質譜(LC-MS/MS)的方法,從鑒定?;a物的來源、修飾類型和反應位點3個方面對曲普瑞林微球中的?;s質進行了研究.研究結果表明,曲普瑞林微球的?;磻鶠榍杖鹆峙c乙交酯丙交酯共聚物(PLGA)及其單體的相互作用,且均發(fā)生在4位絲氨酸的羥基上,并未見在酪氨酸和精氨酸殘基上發(fā)生反應.由此可知,絲氨酸的羥基位點亦為多肽類PLGA微球中一個重要的酰化位點.

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煙臺大學學報·哲學社會科學版

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